Синтезированы соединения с высокой антипролиферативной активностью в отношении клеток рака молочной железы и простаты

Гормонозависимый рак молочной железы и　предстательной железы являются наиболее распространенными видами рака у　женщин и　мужчин, соответственно. Несмотря на　последние достижения в　области раннего выявления и　лечения, эти виды рака по-прежнему занимают второе место среди причин смертности от　рака у　женщин и　мужчин во всем мире. Именно поэтому существует огромная потребность в　разработке новых эффективных и　селективных противоопухолевых препаратов для　лечения рака молочной железы и　простаты.

Сотрудники лаборатории химии стероидных соединений Институт органической химии им. Н. Д. Зелинского Российской академии наук (ИОХ РАН) активно занимаются синтезом новых производных гетероциклических производных стероидов и　исследованием их антипролиферативной активности с　целью выявления новых высокоселективных противоопухолевых агентов. В　одной из　своих недавних работ исследователи создали метод синтеза андроста-5,16-диенов, модифицированных различными гетероциклическими фрагментами, путем гетероциклизации стероидных альфа-бромкетонов с　соответствующими амидинами. Разработанный метод оказался универсальным подходом для　получения С17-связанных андроста-5,16-диенов, содержащих имидазопиридиновый, имидазотиазольный и　имидазобензотиазольный заместители. Синтезированные соединения показали высокую антипролиферативную активность в　отношении клеток рака молочной железы и　простаты. Было обнаружено, что соединение-лидер действует как　эффективный индуктор апоптоза и　селективный агент, блокирующий рецептор эстрогена типа альфа, который участвует в　стимуляции роста рака молочной железы. Полученные данные делают синтезированные вещества перспективными кандидатами для　разработки противоопухолевых препаратов на　их основе.

Результаты работы опубликованы в The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology.

Источник: ИОХ РАН