http://93.174.130.82/digest/showdnews.aspx?id=b00ade7e-4029-4de4-adb8-385dc4f6e583&print=1
© 2024 Российская академия наук

Сибирские ученые исследуют транспорт антимикробных веществ

07.12.2016

Источник: Наука в Сибири

Ученые из Института химической кинетики и горения им В.В. Воеводского СО РАН работают над транспортом пептидов — альтернативы антибиотикам, — которые уничтожают бактерии.

Микроорганизмы достаточно легко приспосабливаются к препаратам, борющимся с ними, и спустя некоторое время медикаменты могут стать не эффективными. Сейчас ученые начинают исследовать альтернативные способы лечения, например, с помощью антимикробных пептидов. По сути, они являются «младшими братьями» белков, только состоят из меньшего числа аминокислот и хороши тем, что без труда проникают в клетку бактерии. Эти вещества создают ионные каналы в мембране: через эти отверстия внутрь попадают ионы натрия или калия, из-за чего нарушается ионный баланс и клетка гибнет, — причем устойчивость к пептидам практически не вырабатывается.

Уже больше десяти лет сотрудники лаборатории химии и физики свободных радикалов ИХКГ СО РАН совместно с итальянскими коллегами работают с производимыми грибком Trichoderma viride антимикробными пептидами. Одно из последних исследований, ведущееся при поддержке гранта РНФ, посвящено пептидам ампулоспорину и трихогину (оба они эффективны против бактерий из рода стафилококков). Второй — очень короткий, по структуре он напоминает пружину. Из-за своих размеров, почти в два раза меньших толщины мембраны (всего два нанометра), он не может проделать ионный канал, но способен проникать в клетку другим способом. Сейчас ученые исследуют механизм его работы. Что касается ампулоспорина, то это новый пептид, который синтезировали итальянские специалисты и обратились в ИХКГ СО РАН с просьбой охарактеризовать его структуру и свойства.

Исследователи изучают способы доставки этих веществ к клеткам: дело в том, что в водных растворах почти все пептиды агрегируют (выпадают в осадок), и это может существенно сказаться на их антимикробной активности, ведь лекарство должно неповрежденным проходить через организм человека к бактериальным клеткам.

«И у белков, и у пептидов есть определенная конформация (трехмерная структура), от которой зависит их работа, и в разных растворителях, например воде или спирте, она может отличаться. Если в процессе доставки пептиды «сломаются» — изменят структуру или разрушатся — препарат просто не будет работать», — объясняет младший научный сотрудник ИХКГ Виктория Сырямина.

В институте изучают транспорт ампулоспорина и трихогина на поверхности наночастиц диоксида кремния (SiO2 — аэросил, обычно он используется при отравлении в
качестве сорбента) и то, как его поверхность влияет на структуру пептидов.

Далее ученые будут работать с более сложными системами: они планируют полимеризовать частицы SiO2, то есть «слеплять» их в большой шар, добавлять активное вещество и создавать мембрану, сливающуюся с мембраной клетки. Похожими исследованиями сейчас занимаются и китайские специалисты: такой транспорт лекарственных соединений считается очень эффективным